La coca, la fonte di cocaina naturale, fa parte di una manciata di arbusti della famiglia delle piante di eritroxylum. L'Erythroxylum comprende oltre 100 diverse specie di alberi, arbusti e sotto-arbusti originari del Sud America e altrove. Due delle specie sudamericane, E. coca e E. novogranatense, hanno potenti alcaloidi che si verificano nelle loro foglie e quelle foglie sono state utilizzate per le loro proprietà medicinali e allucinogene per migliaia di anni.
E. coca proviene dalla zona montana delle Ande orientali, tra i 500 e i 2000 metri (1.640-6.500 piedi) sul livello del mare. Le prime testimonianze archeologiche sull'uso della coca si trovano nelle coste dell'Ecuador, circa 5000 anni fa. E. novagranatense è conosciuta come "coca colombiana" ed è più in grado di adattarsi ai diversi climi ed elevazioni; prima nel nord del Perù a partire da circa 4000 anni fa.
L'antico metodo di utilizzo della cocaina andina consiste nel piegare le foglie di coca in un "quid" e metterlo tra i denti e l'interno della guancia. Una sostanza alcalina, come la cenere di legno in polvere o le conchiglie cotte e in polvere, viene quindi trasferita nel quid usando un punteruolo d'argento o un tubo appuntito di calcare. Questo metodo di consumo fu descritto per la prima volta agli europei dall'esploratore italiano Amerigo Vespucci, che incontrò i consumatori di coca quando visitò la costa del nord-est del Brasile, nel 1499 d.C. Le prove archeologiche mostrano che la procedura è molto più antica di quella.
L'uso della coca faceva parte dell'antica vita quotidiana andina, un importante simbolo dell'identità culturale nelle cerimonie, e usato anche in medicina. Si dice che la masticazione della coca sia buona per alleviare l'affaticamento e la fame, benefica per le malattie gastrointestinali e per alleviare il dolore della carie dentale, artrite, mal di testa, piaghe, fratture, sangue dal naso, asma e impotenza. Si ritiene inoltre che masticare foglie di coca attenui gli effetti della vita in alta quota.
Masticare più di 20-60 grammi (.7-2 once) di foglie di coca provoca una dose di cocaina di 200-300 milligrammi, equivalente a "una linea" di cocaina in polvere.
Le prime prove dell'uso di coca scoperte fino ad oggi provengono da una manciata di siti preceramici nella valle del Nancho. Le foglie di coca sono state datate direttamente dall'AMS a 7920 e 7950 calorie BP. Gli artefatti associati alla lavorazione della coca sono stati trovati anche in contesti risalenti al 9000-8300 cal BP.
Le prove del consumo di coca provengono anche dalle grotte della valle del Perù, a Ayacucho, entro livelli datati tra il 5250 e il 1800 a.C. Le prove del consumo di coca sono state identificate dalla maggior parte delle culture del Sud America, comprese le culture di Nazca, Moche, Tiwanaku, Chiribaya e Inca.
Secondo documenti etnohistorici, l'orticoltura e l'uso della coca divennero un monopolio statale nell'impero inca intorno al 1430 d.C. Le élite inca limitarono l'uso alla nobiltà a partire dal 1200, ma la coca continuò ad ampliarsi fino a quando tutte le classi più basse non avevano accesso a il tempo della conquista spagnola.
Oltre alla presenza di quidi e kit di coca e alle rappresentazioni artistiche del consumo di coca, gli archeologi hanno usato come prova la presenza di depositi eccessivi di alcali su denti umani e ascessi alveolari. Tuttavia, non è chiaro se gli ascessi siano causati dall'uso di coca o trattati dall'uso di coca, e i risultati sono stati ambigui sull'uso di calcoli "eccessivi" sui denti.
A partire dagli anni '90, la gascromatografia è stata utilizzata per identificare l'uso di cocaina in resti umani mummificati, in particolare la cultura di Chirabaya, recuperata dal deserto di Atacama in Perù. L'identificazione di BZE, un prodotto metabolico della coca (benzoilecgonina), nei fusti dei capelli, è considerata un'ampia prova dell'uso di coca, anche per gli utenti di oggi.